不同的抗菌药物自乳汁中排泄的差异很大，其中从乳汁中排泄量较大的有红霉素和林可霉素。红霉素静脉滴注时，乳汁浓度较血清浓度高4-5倍，但青霉素G肌注或静滴时，乳汁中浓度仅为血清浓度的2%-20%。尽管有些抗菌药物在乳汁中浓度很高，达到婴儿体内的药量有限，但是却可引起婴儿过敏反应和导致耐药菌株的发生。有些药物如卡那霉素和异烟肼经乳汁排泄，有可能导致婴儿中毒，应禁用。磺胺类通过乳汁的药量足以使6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏的婴儿发生溶血性贫血。

通常哺乳期妇女不宜使用的抗菌药物有：红霉素、四环素、卡那霉素、庆大霉素、氯霉素、磺胺类、甲硝唑、替硝唑、呋喃妥因、氟喹诺酮类等；需慎重使用的抗菌药物有：克林霉素、异烟肼、青霉素、链霉素等。